2021年底，阿诺医药集团有限公司宣布在美国正式启动了AN4005，一个自主研发的可口服小分子PD- L1抑制剂的I期临床研究。

阿诺医药作为一家临床阶段的专注于创新型肿瘤药物开发的全球性生物制药公司，在中美两地均设有研发及临床运营中心。本次启动AN4005I期临床研究，在阿诺医药着手全球布局中，有着重要作用及意义。

AN4005 是一种口服小分子 PD-L1 抑制剂，通过阻断 PD-1/PD-L1 的相互作用而显示抗肿瘤活性。在临床前的研究中，AN4005 被证明具有显著的药理活性，靶标占有率和可接受的安全性数据，因此支持其作为治疗晚期恶性肿瘤的潜在方法在临床上的开发。 在药理学研究中，AN4005 被证明在报告系统功能实验和人类外周血单核细胞 (hPBMC)细胞功能实验中都能克服由 PD-1/L1 相互作用产生的抑制作用。与单克隆抗体相比，小分子 PD-(L)1 抑制剂有望提供多种获益，例如:可口服、降低生产成本、改善肿瘤渗透和无免疫原性。

据悉，AN4005发布启动临床研究后，首例晚期肿瘤受试者已于美国完成入组并给药。该I期研究的主要目的是在晚期肿瘤患者中评估 AN4005 单药治疗的安全性、耐受性和药代动力学，确定 AN4005 的最大耐受剂量 (MTD)和/或 II 期临床试验推荐剂量(RP2D)，以及评估 AN4005 的初步疗效。

对于AN4005I期临床研究，阿诺医药首席医学官兼美国首席执行官Lars Birgerson博士表示：“阿诺医药致力开发差异化、真正意义上的拥有全球医药市场的肿瘤免疫治疗药物。其鸡尾酒疗法作为第三波免疫肿瘤疗法，结合免疫检查点抑制剂与另外两种或两种以上癌症疗法，预期将可达到协同及标定的抗癌作用，总体缓解率较其他联合疗法大幅提升。作为有潜力成为同类首创的可口服小分子PD-L1抑制剂，AN4005在临床前研究中展现出优秀的体外及体内活性、良好的安全性，并能够促进抗肿瘤疗效的适应性免疫反应，有潜力成为新兴的下一代鸡尾酒免疫肿瘤疗法的基石药物，为肿瘤免疫治疗开辟了一条新途径。”

作为全球性生物制药公司，阿诺医药通过“联合创新”和“自主研发”的模式构建起一条全球化的产品管线，目前涵盖10余种抗肿瘤候选药物。其中有4款药物现处于临床阶段，AN2025 (buparlisib)取得 FDA的快速通道资格，其与紫杉醇联用期望可成为治疗PD-1失败后的二线复发性或转移性HNSCC的同类首创药物，正在开展全球多中心的III期临床试验；AN0025处于临床阶段，是有潜力成为同类首创的用来调节肿瘤微环境的EP4拮抗剂; AN1004 (pelareorep)已取得FDA的快速通道资格，是一款处于注册性试验阶段的用于治疗转移性乳腺癌的可静脉注射的溶瘤病毒; AN4005是自主研发在临床阶段上进展最快的候选药物，是一款有潜力成为同类首创的可口服小分子PD-L1抑制剂。

此外，公司还与罗氏进行临床合作，于2021年9月在美国完成了口服泛PI3K抑制剂buparlisib（AN2025）、口服EP4拮抗剂（AN0025）与PD-L1抑制剂atezolizumab（阿替利珠单抗）三联疗法在晚期/转移性实体瘤患者Ia期临床试验中的首例患者给药。

通过阿诺医药目前正在处于临床阶段研究药物显示，阿诺医药已经具备一支经验丰富的管理团队，并且，在全球范围内搭建了专有的药物研发平台，同时与全球多家领先制药企业建立了战略合作关系。阿诺医药致力于成为打造“全球新”肿瘤药物的创新型研发企业，为中国乃至全球患者带来更有效的治疗方式，实现将癌症变成一种慢性疾病乃至治愈的使命。